2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo 样激酶 (PLK) 是一组高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞分裂和有丝分裂检查点调节等过程中起关键作用。在哺乳动物中，五种 PLK（PLK 1-5）在着丝粒动力学、纺锤体形成、S 期和 G2/M 检查点以及 DNA 损伤反应中发挥着不同的作用。

PLK 的特点是其 Polo-box 结构域，可介导蛋白质相互作用。它们还受磷酸化、蛋白水解和转录的控制，具体取决于生物学背景。PLK 现在被认为将细胞分裂与发育过程联系起来，并在分化细胞中发挥作用。

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10197
    Wortmannin

    渥曼青霉素

    		Inhibitor 99.86%
    Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
    Wortmannin
  • HY-12137
    Volasertib

    伏拉塞替

    		Inhibitor 99.41%
    Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
    BI 2536
  • HY-15828
    Onvansertib Inhibitor 99.55%
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。
    Onvansertib
  • HY-18682
    Centrinone Inhibitor 98.16%
    Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。
    Centrinone
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo Inhibitor
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-162895
    NL13 Inhibitor
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
    NL13
  • HY-10197R
    Wortmannin (Standard)

    渥曼青霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Wortmannin (Standard)是 Wortmannin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
    Wortmannin (Standard)
  • HY-50877
    GSK461364 Inhibitor 99.82%
    GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
    GSK461364
  • HY-12037A
    Rigosertib

    瑞格色替

    		Inhibitor 98.52%
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib
  • HY-18683
    Centrinone-B Inhibitor 98.46%
    Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.59 nM。
    Centrinone-B
  • HY-100789
    ON1231320 Inhibitor 99.24%
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
    ON1231320
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    瑞格色替钠

    		Inhibitor 99.57%
    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib sodium
  • HY-12300
    Ocifisertib Inhibitor 99.78%
    CFI-400945 free base 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
    Ocifisertib
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.80%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。
    (Z)-LFM-A13
  • HY-11003
    GW843682X Inhibitor 99.89%
    GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
    GW843682X
  • HY-112356
    Scytonemin Inhibitor 99.53%
    Scytonemin 是一种疏水生物碱色素，可以从蓝藻细胞外鞘分离出来。Scytonemin 具有抗短波太阳紫外线 (UV) 辐射的保护功能，可减少活性氧 (ROS) 的产生和 DNA 损伤的形成。Scytonemin 还具有抗炎和抗增殖活性，对 polo 样激酶 1 (PLK1) 介导的 cdc25C 磷酸化产生浓度依赖性抑制 (IC50=2.0 μM)，并在调节细胞周期中的 G2/M 转换中起重要作用，可用于癌症，急性炎症和防晒化妆品领域的研究。
    Scytonemin
  • HY-15161
    Ro3280 Inhibitor 98.87%
    Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
    Ro3280
  • HY-15155
    MLN0905 Inhibitor 99.94%
    MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC50 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
    MLN0905
  • HY-15160
    TAK-960 Inhibitor 99.75%
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

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